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フィトステロールズとは

フィトステロールズは、成分番号 557559、INCI名 Phytosterolsで、植物から得られるステロール類の混合物と定義されます(1)。

医薬部外品原料規格では、「フィトステロール」英名：Phytosterolとして収載されています。

「本品は，植物油脂から抽出して得たステロールで，主としてβ－シトステロール，スチグマステロール及びカンペステロールからなる」と定義され、融点 131～146℃と規定されています(2)。

また、医薬品添加物規格では、「フィトステロール」英名：Phytosterol、別名：フィトステリンとして収載され、融点 136～151℃と規定されています(3)。

一方、食品添加物公定書では、「植物性ステロール」英名：Vegetable Sterol、別名フィトステロールとして収載されており、本品は、油糧種子から得られた、フィトステロール類を主成分とするものである。本品には、遊離体高濃度品及び遊離体低濃度品がある。」と定義されています(4)。

医薬部外品原料規格と医薬品添加物規格では、融点の規格が違います。食品添加物公定書には融点の規格がありません。

植物ステロールは、植物胚芽に多く含まれていることが知られており、特に豆類、穀類の胚芽に多く含まれています。

植物ステロールの構造はコレステロールと類似していますが、人体では消化吸収されず、体外に排出されます(5)。

働きと用途

皮膚表面の層を角層といいますが、角層の細胞の間には細胞間脂質と呼ばれる脂質が存在します。

角層細胞と角層の細胞間脂質は、レンガとモルタルに例えられる関係です。

健康な肌の角層では、角層細胞の間で、細胞間脂質が角層細胞どうしをつなぎとめる働きをします。

細胞間脂質は、セラミド、コレステロールなどを成分とする脂質の層と水分子の層が規則正しく何層も重なり合い、「ラメラ構造」と呼ばれる層状の構造をつくっています。

ラメラ構造は、疎水層と親水層を繰り返すミセル様の構造をしており、この構造が、脂質が水分を挟み込み、肌の水分を維持する機能を持っていると考えられています。

このバリア機能は、皮膚内に水分が過剰にあるときは蒸散でき、ある一定の水分を肌に保持する働きをしており、外的刺激から皮膚を防御するといった重要な役割を担っています。

細胞間脂質の構成は、セラミド、糖脂質、コレステロール、コレステロールエステル、遊離脂肪酸で構成されています(4)。

角層細胞間脂質のラメラ構造が形成されるためには、セラミド、脂肪酸、コレステロールなどの脂質成分の構成比が重要で、その比率の偏りが、ラメラ構造の性状を変化させ、肌のバリア機能を損ないます。

健康な肌では、細胞間脂質はセラミド、コレステロール、遊離脂肪酸が１：１：１（重量比でセラミド50％、コレステロール25％、遊離脂肪酸10％～20％）の割合で存在するのが理想的です(6)。

フィトステロールは、植物の体を構成している細胞の成分です。コレステロールと似た構造をしており、皮膚上でコレステロールと同様に細胞間脂質を安定させる働きをし、エモリエント効果を示します。

また、親水性乳化剤と併用することで、O/W型の剤型に配合すると乳化安定性を高めることができます。

リポソームは私たちの肌に含まれる生体成分のリン脂質が多重層になった、0.1~0.2μmのミセル状の運搬カプセルです。

このリポゾームに美容成分を封入することで肌の奥にまで浸透させることができます(7)(8)。

フィトステロールは、このリポゾームを微細化する技術に使用されます。

フィトステロールズの配合目的

エモリエント効果
保湿性
乳化安定性
セラミド安定効果

フィトステロールは、スキンケア、ボディ&ハンドケア、メイクアップ、シート&マスク、シャンプー、コンディショナー、洗顔料、クレンジング、ヘアスタイリング、ボディソープなど様々な製品に使われています。植物由来をコンセプトとした製品に動物由来のコレステロールの代用としてもコンセプトとして使われる傾向にあります。

フィトステロールズの安全性情報

https://www.cir-safety.org/sites/default/files/Phytos_122013_Final.pdf

https://online.personalcarecouncil.org/ctfa-static/online/lists/cir-pdfs/FR651.pdf

マウスやラットを使った実験で生殖発生毒性は見られませんでした。

ヒトにおいても、185名の健常人ボランティア（35-64歳）を用いたスプレッドを用いての二重盲検法で、対照のスプレッドと植物ステロール強化スプレッドとの間に相違は見られませんでした。以上、植物ステロールエステル強化スプレッドはコレステロールの低下に有効であり、長期間使用しても安全であると考えられています(9)~(21)

参考文献

(1) 日本化粧品工業連合会　ヒマワリ種子油脂肪酸フィトステリル　平成13年3月6日付医薬審発第163号・医薬監麻発第220号厚生労働省医薬局審査管理課長並びに同監視指導・麻薬対策課長通知

(2) 医薬部外品原料規格　フィトステロール

(3) 医薬品添加物規格　フィトステロール

(4) 食品添加物公定書　第9版　植物ステロール

(5) 植物ステロールのヒミツ｜日清オイリオの健康オイル｜日清オイリオの健康オイル (taisibo-navi.com)

(6) 皮膚角質細胞間脂質の構造と機能　芋川玄爾　花王基礎科学研究所　油化学　第4巻　第10号　(1995)

(8) 松尾真樹, 他（2007）「超微細化リポソームの安定化技術」日本化粧品技術者会誌(41)(3),167-172.

(9) フィトステロール (jpec.gr.jp)　IPEC Japan　医薬品添加剤協会

(10) Malini T, Vanithakumari G. Rat toxicity studies with beta-sitosterol. J. Ethnopharmacol. 1990; 28(2): 221-34

(11) Hepburn PA, Horner SA, Smith M. Safety evaluation of phytosterol esters. Part 2. Subchronic 90-day oral toxicity study on phytosterol esters?a novel functional food. Food Chem. Toxicol., 1999; 37(5): 521-32

(12) Kim JC, Kang BH, Shin CC, Kim YB, Lee HS, Kim CY, Han J, Kim KS, Chung DW, Chung

MK. Subchronic toxicity of plant sterol esters administered by gavage to Sprague- Dawley rats. Food Chem. Toxicol., 2002; 40(11): 1569-80

(13) Ryokkynen A, Kayhko UR, Mustonen AM, Kukkonen JV, Nieminen P. Multigenerational exposure to phytosterol in the mouse. Reprod. Toxicol., 2005; 19(4): 535-40

(14) Waalkens-Berendsen DH, Wolterbeek AP, Wijnands MV, Richold M, Hepburn PA. Safety evaluation of phytosterol esters. Part 3. Two-generation reproduction study in rats with phytosterol esters-a novel functional food. Food Chem. Toxicol., 1999; 37(7): 683-96

(15) Lehtinen KJ, Mattsson K, Tana J, Engstrom C, Lerche O, Hemming J. Effects of wood-related sterols on the reproduction, egg survival, and offspring of born trout(Salmo trutta lacustris L.). Ecotoxicol Environ. Saf. 1999; 42(1): 40-9

(16) Nakari T, Erkomaa K. Effects of phytosterols on zebrafish reproduction in multi- generation test. Environ. Pollut., 2003; 123(2): 267-73

(17) Honkanen JO, Kostamo A, Kukkonen JV. Toxicity of a phytosterol mixture to grayling (Thymallus thymallus) during early developmental stages. Arch. Environ. Contam. Toxicol., 2005; 48(3): 391-6

(18) Baker VA, Hepburn PA, Kennedy SJ, Jones PA, Lea LJ, Sumpter JP, Ashby J. Safety evaluation of phytosterol esters. Part 1. Assessment of oestrogenicity using a combi- nation of in vitro and in vivo assays. Food Chem. Toxicol., 1999; 37(1): 13-22

(19) Boberg KM, Pettersen KS, Prydz H. Toxicity of sitosterol to human umbilical vein endothelial cells in vitro. Scand. J. Clin. Lab. Invest., 1991; 51(6): 509-16

(20) Lea LJ, Hepburn PA, Wolfreys AM, Baldrick P. Safety evaluation of phytosterol esters. Part 8. Lack of genotoxicity and subchronic toxicity with phytosterol oxides. Food Chem. Toxicol., 2004; 42(5): 771-83

(21) Hendriks HF, Brink EJ, Meijer GW, Princen HM, Ntanios FY. Safety of long-term consumption of plant sterol esters-enriched spread. Eur. J. Clin. Nutr., 2003; 57(5): 681-92